Desarrollan un nuevo sistema de liberación de fármacos para el alivio prolongado del dolor

Desarrollan un nuevo sistema de liberación de fármacos para el alivio prolongado del dolor
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En Europa, el dolor musculoesquelético provoca casi el 50% de todas las ausencias laborales que duran al menos tres días y el 60% de las ausencias laborales permanentes. Hablamos de más de 500 millones de días de baja por enfermedad al año.

Estas cifras dan buena cuenta del enorme impacto que el dolor tiene en la productividad laboral. Es más, algunos datos señalan que el coste anual del dolor es mayor que el coste de las enfermedades cardíacas, el cáncer y la diabetes.

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Normalmente los dolores de intensidad moderada se alivian con analgésicos antiinflamatorios de uso común, pero cuando hablamos de dolores intensos, como puede ser el dolor crónico, los fármacos opioides se convierten en la mejor opción.

Pero este tipo de medicamentos conllevan importantes efectos secundarios (estreñimiento agudo, dependencia, tolerancia, depresión del sistema respiratorio…)

Así que la búsqueda de opciones terapéuticas para aliviar el dolor y mejorar la calidad de vida de los pacientes es intensa.

En esta línea, los investigadores del Instituto de Nanociencia y Materiales de Aragón (INMA), CSIC-Universidad de Zaragoza, del CIBER de Bioingeniería, Biomateriales y Nanomedicina (CIBER-BBN) y del Instituto de Investigación Sanitaria de Aragón (IIS Aragón), en colaboración con investigadores de la Facultad de Veterinaria de la Universidad de Zaragoza, han desarrollado nanogeles cargados con nanocristales de bupivacaína (un anestésico comúnmente usado en anestesia epidural y en el control del dolor postoperatorio) obteniendo un elevado contenido de fármaco para una duración prolongada de la anestesia local.

Estos nanogeles constituyen una alternativa a los analgésicos de mayor prescripción (antipiréticos, esteroides y opioides), que presentan frecuentemente efectos adversos como náuseas, vómitos, mareos y dependencia física, entre otros.

Están formados por un polímetro biocompatible derivado del polietilenglicol (PEG) que presenta propiedades termosensibles.

Así, una vez inyectado a temperatura ambiente y alcanzar la temperatura del cuerpo tras su administración, sufre un cambio en su estructura, dando lugar a una reducción de su volumen y transformándose en una estructura hidrofóbica, lo que permite controlar la liberación del fármaco que tiene encapsulado en su interior.

Según explica Manuel Arruebo, investigador del Instituto de Nanociencia y Materiales de Aragón, INMA y del CIBER-BBN «hemos validado esta nueva forma de dispensar el anestésico local tanto en cultivos celulares como en experimentos animales, demostrando que aumenta al doble la duración del bloqueo del nervio ciático en comparación con la misma dosis del anestésico libre«.

La duración prolongada de la acción anestésica puede explicarse por la inmovilización regional de los nanogeles en el sitio de inyección alrededor del nervio ciático debido a su carácter hidrofóbico, evitando la difusión de las partículas de fármaco y su rápida eliminación mientras interactúa eficientemente con los tejidos gracias a su cambio conformacional inducido por la temperatura.

Los estudios han demostrado que este sistema de administración presenta una baja toxicidad y no da lugar a una respuesta inflamatoria debido a la lenta liberación del fármaco y a la elevada biocompatibilidad del polímero usado.

Una terapia prometedora y con baja toxicidad

La encapsulación de nanocristales de fármacos es una estrategia prometedora, que permite reducir la cantidad total de fármaco necesaria para producir alivio del dolor con los consiguientes beneficios obtenidos de la reducción de la toxicidad.

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«Mediante estos sistemas se busca obtener un vehículo eficaz capaz de prolongar el efecto anestésico en su lugar de acción, evitando en lo posible los efectos secundarios. De este modo podrían emplearse para evitar una administración sistémica, reducir altas concentraciones en sangre y reducir los efectos secundarios no deseados de algunos tratamientos convencionales, pues permiten controlar la liberación del fármaco dentro del rango terapéutico deseado, evitando las consecuencias de un exceso de fármaco y los efectos negativos que ello implica», Teresa Alejo y Víctor Sebastián investigadores del INMA y del CIBER-BBN.

Asimismo, con esta técnica se piensa también en la comodidad del propio paciente que conseguiría un alivio prolongado del dolor con tan sólo una dosis de fármaco.

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